N-(4-(叔丁基)苯基)-4-(3-氯吡啶-2-基)哌嗪-1-甲酰胺（BCTC）是经典的TRPV1拮抗剂，有效的逆转了动物炎性和神经病理性疼痛。但BCTC对TRPV1的各种激活方式均有抑制作用，尤其是对酸诱导的TRPV1的激活有较强的阻断作用，导致产生了明显的热疗副作用。为避免热疗副作用并丰富脲基TRPV1拮抗剂的结构类型，本课题组以BCTC为先导化合物，设计并合成了两个系列的新型类似物，其中BCTC的吡啶环被一个温和碱性的嘧啶环或1,2,3,4-四氢-β-羧基支架取代。通过对这两个系列化合物构效关系的研究，发现化合物N-(4-甲氧基苯基)-1,3,4,9-四氢-2H-吡啶[3,4-b]吲哚-2-羧酰胺（7o）与先导化合物BCTC相比，其药理和耐受性得到了改善。相关内容发表于Eur. J. Med. Chem.